很多小分子化合物具有特殊的活性基團,可以結合某些特定的蛋白或核酸,激發或者抑制生物大分子的活性,從而影響生命的過程。人體內種類繁多的維生素類、輔酶等物質就是這些活性小分子化合物。在藥物方面,有很多藥都是一些有著特殊活性的小分子化合物,分子量從200 Dalton到數千Dalton。因此,小分子藥物篩選、優化和藥物機理研究成為了制藥和藥理學研究的重點。目前關于這方面研究的手段,從不同的目的出發有不同的方法。但如果要測定某些化合物和靶蛋白之間的相互作用動力學和親和力,辦法非SPR技術莫屬。 ProteOn XPR36蛋白相互作用陣列系統是Bio-Rad公司2007年隆重推出的新一代SPR生物傳感器。它具有6×6的芯片格式,可以在芯片上同時或分次固定6種蛋白(ligand),然后化合物(analyte)以6種不同的濃度平行地流過所有ligand,36對相互作用的反應曲線同時記錄,同時分析。只需一次進樣就可以分析一種藥物和多種不同靶蛋白之間相互作用的動力學和親和力常數。這種分析方法不僅大大提高了分析速度,而且由于分析的時候多個濃度、多個不同的ligand和analyte是在相同條件下反應的,得到的結果最準確,重復性也。 ProteOn XPR36系統分析小分子化合物采用靈敏度的GLH芯片。這種芯片的基質較長,羧基位點較多,因此能結合較多的ligand蛋白,而且蛋白活性保持較好。這樣的芯片能夠產生較高的反應信號,非常適合分析小分子化合物。 |